Ако напишете в Гугъл думата фитнес, знаете ли колко резултата ще ви излязат? 26 400 000! Няма лошо, защото приказката „здрав дух в здраво“ е общовалидна. Когато обаче мъжете се вманиачат да помпат мускули нещатаестествено излизат извън контрол.
В стремежа си да изваят мускулесто, пропорционално тяло за кратко време, да се харесат на противоположния пол, прибягват до употребата на анаболни стероиди, които са с тежки странични ефекти.
Скот Грифит от университета в Сидни твърди, че в някои случаи желанието за перфектно оформено тяло прераства в комплекс, известен като мускулна дисморфия. ”За разлика от анорексиците, които мислят, че са дебели, тези хора се гледат в огледалото и си мислят, че са слаби” – обяснява Грифит.
Анаболните стероиди са разработени на базата на ендогенните андрогени–мъжки полови хормони ,чийто молкули са преструктурирани така,че те притежават изразена анаболна активност и по –слаба андрогенна активност.
Тестостеронът е основния ендогенен андроген в човешкия организъм,който се синтезира в Лайдиговите клетки в тестисите.Тези клетки произвеждат ~ 95% от тестостерона в тялото . При мъжете, андрогените са от съществено значение за поддържането на репродуктивната функция , и те играят важна роля в поддържането на скелетните мускули и кости , когнитивната функция и чувство за благосъстояние.
Андрогените проявяват техните ефекти в много части на тялото, т.нар. прицелни тъкани-репродуктивните тъкани, мускули, кости , космените фоликули на кожата , черния дроб и бъбреците , както и хемопоетичната (кръботворната), имунната и централната нервна системи.Тези ефекти се разделят на андрогенни и анаболни.
Най-общо андрогенни ефекти са удебеляване на гласа (поради разширяване на ларингса), окосмяване по различни части на тялото,увеличаване активността на мастните жлези (склонност към акне ),повишени либидо и агресия (ефекти върху ЦНС).Анаболните ефекти са свързани с повишен синтез на протеини и от там увеличаване на мускулната маса и тегло,поддържат адекватен азотен баланс,с което подпомагат тъканното оздравяване.
Анаболни андрогенни стероиди се синтезират за пръв път през 1930г с цел терапия на различни заболявания.В миналото са били използвани за лечение на различни видове анемии и остеопороза, но сега те са изместени от по-съвременни препарати,поради тежки странични ефекти .В ниски дози основно се прилагат при мъжки хипогонадизъм (намалена функция на тестисите) , намалено либидо, рак на млечната жлеза в напреднал стадий, травми от различен произход.Естери на тестостерона , оксиметолон и оксандролон , могат да играят значителна роля при лечението на кахексия , тежки изгаряния и бъбречна недостатъчност , където храненето и стандартно лечение са неефективни.
Механизъм на действие
Всички анаболни стероиди проявяват тестостерон подобни ефекти в организма.Техния механизъм на действие е подобен на ендогенния тестостерон.
Механизъм на действие на тестостерон:
СХЕМА 1
тестостеронензим /редуктаза/ дихидротестостеронандрогенен рецептор (АР) междинен комплекс ефект върху външни гениталии, простата, кожа, коса
СХЕМА 2
тестостеронензим /ароматаза/ естрадиол андрогенен рецептор (АР) междинен комплекс ефект върху мастна тъкан, мускулатура, кости, мозък, костен мозък-мускулна маса и сила, костна здравина, повишено либидо, еритропоеза
СХЕМА 3
тестпстерон андрогенен рецептор (АР) междинен комплексефект върху кости, костен мозък -костна здравина, еритропоеза
След приложението си (орално или мускулно) анаболеният стероид ,в зависимост от химичната си структура, се метаболизира от различни ензими до междинни съединения,които от своя страна взаимодействат с андрогенните рецептори,намиращи се в клетките на прицелните клетки.Образуваният комплекс стероид+рецептор дифундира в ядрото на клетката,при което се променя експресията на гени или се активират различни видове процеси.
В репродуктивните тъкани (прицелна тъкан), тестостерон може да се счита за прохормон и лесно може да се превърне от 5α – редуктазата до по-силен андроген DHT ( виж СХЕМА 1). В човешкия скелетен мускул, мастната тъкан и части на мозъка , тестостерона се превръща от ароматаза в естроген или естрадиол(виж СХЕМА 2) . В костите, механизмът на анаболния ефект на андрогените не е изцяло изяснен, но се счита ,че се дължи както на прякото влияние на тестостерон( виж СХЕМА 3) ,така и от действието му след ароматизирането му до естрадиол .
Анаболните ефекти се проявяват след директното свързване (без предварително метаболизиране) на тестостерона с андрогенния рецептор в съответната прицелна клетка .Те са резултат от:
– повишен белтъчен синтез в клетките
-антиглюкокортикоидна активност-Глюкокортикоидите са стероидни хормони отделяни от надбъбречните жлези ,които усилват катаболните и подтискат анаболните процеси в мускулите.Някои анаболни стероиди изместват глюкокортикостероидите от техните рецептори като по този начин се блокира разграждането на мускулите
-повишаване нивото на растежен фактор (инсулиноподобен)и повичаване броя на неговите рецептори
Андрогенните ефекти вероятно се дължат на взаимодействието на тестостерон със същия андрогенен рецептор в съответната прицелна тъкан (напр. репродуктивните тъкани),но след предваритеното му метабилизаиране до дихидротестостерон (DHT) /виж СХЕМА 1/.DHT има силен афинитет към свързване с андрогенни рецептори в кожата,космените фоликули,простатата има 3-4 пъти по-силен андрогенен ефект от тестостерон.
Взаимодействия с други лекарства:
Анаболни стероиди не трябва да се употребяват съвместно с орални антикоагуланти (лекарствени средства,подтискаши съсирването на кръвта)т.като се подсилва действието на последните и съшествува риск от тежки кръвоизливи.
В комбинация с антидиабетни лекарствени средства се намалява нивото на глюкозата в кръвта и от там нуждата от инсулин се намалява
Лекарства като рифампицин,антиепилептици,салицилати отслабват ефекта на анболните стероиди
Странични ефекти
Прилагани в ниски дози или в съответствие със терапевтияните схеми анаболните стероиди не проявяват или проявяват в ниска степен странични ефекти.Употребата им обаче от здрави хора във високи дози за продължителен период от време с цел повишаване на мускулната маса или спортни постижения води до проява на сериозни нежелани лекарствени реакции.Повечето от тях се проявяват след прекратяване на употребата им.
1.Анаболните стероиди действат върху оста хипотамус-хипофиза-тестиси като по този начин подтискат нейната функция и прекратяват производството на тестостерон в тестисите.Това води до атрофия на тестиса ,азооспермия (пълна липса на сперматозоиди в еякулата) и безплодие.
2.Импотентност-наблюдава се след прекратяване на употребата
3.Уголемяване на гърдите при мъже (гинекомастия)
4.Уголемяване на простата и от там затруднено уриниране; рак на простатата
5.При жени се наблюдава аменорея (липса на менструация), задебеляване на гласа,което в немалки случаи е необратимо, оплешивяване , акне и уголемяване на клитора
6.Нарушена чернодробна структура и функция –жълтеница,хепатит,цироза
7.Усилване на мастната секреция – мазни кожа и коса,акне ,обриви,сърбежи
8.Повишено ниво на триглицериди в кръвта –риск от сериозни сърдечно-съдови заболявания
9.Повишена агресия